化學(xué)是一門自然科學(xué)，是中學(xué)的必修課。它是古今中外眾多化學(xué)家在化學(xué)科學(xué)研究和實(shí)踐中取得的成就。具有豐富的化學(xué)基本概念、基本理論、元素和化合物知識(shí)，下面是小編為大家整理的有關(guān)藥物化學(xué)必備知識(shí)點(diǎn)整理，希望對(duì)你們有幫助!

藥物化學(xué)必備知識(shí)點(diǎn)整理

2)按分散相與分散介質(zhì)性質(zhì)分：

(1)水包油(O/W)型

(2)油包水(W/O)型

(3)復(fù)合型乳劑分為O/W/O與W/O/W二類。

3)乳劑在藥劑學(xué)中的應(yīng)用

(1)液體藥劑口服、外用

(2)注射劑肌肉、靜脈注射

(3)栓劑

(4)軟膏劑

(5)氣霧劑

9.6.2乳化劑

1.乳化劑的基本要求

1)乳化力強(qiáng) 能強(qiáng)烈地降低油、水之間的界面張力，并能在小液滴周圍形成牢固的膜，以維持乳劑的穩(wěn)定。

2)安全 毒副作用與刺激性小。

3)穩(wěn)定 化學(xué)穩(wěn)定性與生物穩(wěn)定性好。 [醫(yī) 學(xué)教育網(wǎng) 搜集整理]

2.常用的乳化劑

1)O/W型乳化劑硬脂酸鈉、硬脂酸鉀、十二烷基硫酸鈉、聚山梨酯(吐溫類)、賣澤類、芐澤類、泊洛沙姆、阿拉伯膠、西黃芪膠、卵磷脂等。

2)W/O型乳化劑硬脂酸鈣(鎂、鋅)、脂肪酸山梨坦(司盤類)。

3.乳化劑的選擇

1)根據(jù)乳劑的類型選擇 主要參考乳化劑HLB值。

2)根據(jù)乳劑的給藥途徑選擇 乳劑的給藥途徑有外用、口服、局部注射與靜脈注射，選擇乳化劑時(shí)應(yīng)考慮到乳劑的安全性。

3)根據(jù)乳化劑的穩(wěn)定性選擇 乳化劑對(duì)一定的pH值有一定的耐受能力，且不與藥物之間發(fā)生配伍變化。

4)乳化劑的混合使用 混合乳化劑有更大的適應(yīng)性，混合使用可滿足理想的HLB值、適當(dāng)?shù)恼承约澳さ睦喂绦缘男枰?。非離子型表面活性劑可混合使用(如脂肪酸山梨坦與聚山梨酯的混合使用);非離子與陰離子表面活性劑也可混合使用。但不能與陽離子表面活性劑混合使用。

9.6.3乳劑形成的條件

1.有油相、水相與乳化劑三個(gè)基本成分存在，且油、水兩相有適當(dāng)?shù)南囿w積比，分散相的濃度一般在10%~50%之間。

2.做乳化功，如攪拌、研磨、強(qiáng)烈振搖等。

3.乳化劑吸附在乳滴表面，形成乳化膜，降低油、水之間的界面張力，形成乳劑。

9.6.4決定乳劑類型的因素

1.乳化劑的性質(zhì) 是主要因素，乳化劑的HLB值大，可形成O/W型乳劑。

2.相體積比 內(nèi)相體積在10%~50%時(shí)，乳劑較穩(wěn)定;當(dāng)內(nèi)相容積超過74%時(shí)，乳劑就轉(zhuǎn)型或被破壞。

9.6.5乳劑的制備

1.干膠法與濕膠法 www.med66.com

1)乳化劑先與油混合，再加入水乳化的方法稱干膠法;

2)乳化劑先與水混合，再加入油乳化的方法，稱濕膠法。

以阿拉伯膠為乳化劑時(shí)要采用這兩種方法。采用這兩種方法時(shí)，均需先制初乳。初乳中油、水、膠需要一定比例，如以植物油、魚肝油為油相時(shí)，油、水、膠的比例是：4：2：1.

2. 新生皂法 油相中(植物油)含硬脂酸等有機(jī)酸;水相中含氫氧化鈉、氫氧化鈣、三乙醇胺等堿;兩相混合，保持70℃~80℃，則可生成新生皂乳化劑，不斷攪 拌，即形成乳劑。外用的乳劑、乳膏劑主要用此法。以鈉肥皂、三乙醇胺皂為乳化劑，可制成O/W型乳劑。以鈣肥皂為乳化劑，可制成W/O型乳劑。

3.機(jī)械法 將乳化劑、油相、水相混合后，用乳化機(jī)械制成乳劑，可小量或大量制備。常用的乳化機(jī)械有乳缽、組織搗碎機(jī)、乳勻機(jī)、膠體磨、超聲波乳化裝置等。

4.微乳的制備 微乳除含有油相、水相和乳化劑外，還含有輔助乳化劑，乳化劑與輔助乳化劑的比例在乳劑中占的比例高達(dá)12%~25%.采用機(jī)械法制備。

5.復(fù)合乳劑的制備

采 用二步乳化法。先制一級(jí)乳，再將一級(jí)乳作為內(nèi)相，選擇適當(dāng)?shù)娜榛瘎?，制成二?jí)乳。如W/O/W型復(fù)合乳的制備，先選擇親油性乳化劑(如吐溫類)與油相和水 相混合，用機(jī)械法制成W/O型一級(jí)乳;再將一級(jí)乳與水和親水性乳化劑(如吐溫類)混合，用乳化設(shè)備做乳化功，即可得到復(fù)合乳劑。

9.6.6乳劑中藥物的加入方法

藥物在乳劑中應(yīng)盡量分散細(xì)小、均勻。藥物溶于油相者，可將其溶于油中(溶于水相者，可先將其溶于水中)，再與另一相及乳化劑混合，制成乳劑。

9.6.7乳劑的穩(wěn)定性

乳劑屬熱力學(xué)不穩(wěn)定的非均相分散體系，在制備或放置過程中，常發(fā)生以下幾種變化：

1.分層

2.絮凝

3.轉(zhuǎn)相

4.合并或破壞

5.影響合并和破壞的因素有：

1)乳滴的大小與均勻性

2)乳化膜的牢固程度

3)溫度、光照、微生物等

9.6.8乳劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)

除應(yīng)符合液體制劑常規(guī)要求外，還可從以下幾個(gè)方面考察乳劑的物理穩(wěn)定性：

1.乳滴大小的測(cè)定

應(yīng)符合規(guī)定粒徑的要求?？捎蔑@微鏡、透射鏡、庫爾特計(jì)數(shù)器測(cè)定。

2.分層現(xiàn)象的觀察

3.乳滴合并速度的測(cè)定

4.穩(wěn)定常數(shù)的測(cè)定

9.7混懸劑

9.7.1概述

1.混懸劑的概念指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中形成的非均相的液體制劑。微粒的大小一般在0.5~10μm之間，但小到0.1μm、大到50μm的微粒，都是藥劑學(xué)所涉及的范圍。分散介質(zhì)大多為水，也可以為植物油

2.選擇混懸劑的條件

1)難溶性藥物、劑量超過了溶解度而不能以溶液劑形式應(yīng)用的藥物;

2)為了使藥物產(chǎn)生緩釋作用;

3)兩種溶液混合時(shí)藥物的溶解度降低而析出固體藥物時(shí);

4) 為安全起見，毒劇藥或劑量小的藥物不應(yīng)該制成混懸劑。

3.混懸劑的質(zhì)量要求

除制劑的常規(guī)要求(含量合格、化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定、衛(wèi)生學(xué)合格)外，混懸劑的特殊質(zhì)量要求如下：

1)微粒大小符合規(guī)定要求。

2)微粒沉降速度慢，沉降后不應(yīng)有結(jié)塊現(xiàn)象，輕搖后應(yīng)迅速均勻分散。

3)有一定的粘度。

4)外用的易涂布。

9.7.2混懸劑的物理穩(wěn)定性

1.微粒的沉降 靜置時(shí)微粒會(huì)自然沉降，沉降速度服從Stokes定律，根據(jù)該定律，可采取兩個(gè)措施延緩微粒的沉降速度：一是減小微粒的半徑(r);二是增加混懸劑的粘度(η)，可加入助懸劑。

2.微粒的荷電與水化 混懸劑的微粒有雙電層結(jié)構(gòu)，表面帶電，帶電多少用ζ電位表示。微粒荷電使微粒間有斥力，加之微粒表面水化膜的存在，利于混懸劑的穩(wěn)定。

3. 絮凝與反絮凝 加入一定量的電解質(zhì)后，可降低混懸劑的ζ電位。ζ電位降至20~25mV范圍內(nèi)，微粒會(huì)形成疏松的絮狀沉淀，使混懸劑不結(jié)餅，搖后易分散。 發(fā)揮此種作用的電解質(zhì)稱絮凝劑?；鞈覄舛群芨邥r(shí)，其流動(dòng)性可能很差，如果加入適量電解質(zhì)可使微粒表面帶電增加、斥力增加，可改善其流動(dòng)性，發(fā)揮此種作用 的電解質(zhì)稱反絮凝劑。

4.結(jié)晶增長與轉(zhuǎn)型 混懸劑中藥物微粒大小不會(huì)完全一致，當(dāng)微粒處于微米級(jí)時(shí)，小粒子的溶解度大于大粒子的溶解度， 這一規(guī)律可用 Ostwald Freundlich方程式表示。所以混懸液在放置過程中，小微粒數(shù)目減少，大微粒數(shù)目增加，微粒沉降速度加快，混懸劑的 穩(wěn)定性降低?？杉尤胍种箘﹣碜柚菇Y(jié)晶的溶解和長大。

制備混懸劑時(shí)，若使用的藥物是亞穩(wěn)定型結(jié)晶，則在放置后可能會(huì)轉(zhuǎn)變?yōu)榉€(wěn)定型結(jié)晶，出現(xiàn)微粒沉降或結(jié)塊現(xiàn)象。

5.微粒的潤濕 疏水性藥物以水為分散介質(zhì)時(shí)，易結(jié)團(tuán)而難以均勻分散在水中，這是由于固-液界面張力較大而引起的，可加入適量的表面活性劑，降低固-液界面張力，增加藥物與水的親和力。發(fā)揮此作用的表面活性劑稱潤濕劑。

6.混懸劑穩(wěn)定劑

1)助懸劑 甘油、糖漿、阿拉伯膠、纖維素類、硅皂土、觸變膠等。

2)潤濕劑 表面活性劑，HLB值在7~11之間，如吐溫類。

3)絮凝劑與反絮凝劑 絮凝劑與反絮凝劑所用的電解質(zhì)相同：枸櫞酸鹽、酒石酸鹽、磷酸鹽等。

9.7.3混懸劑的制備

1.分散法

通常用此法。藥物首先要粉碎至規(guī)定粒度，再加液研磨，1份藥物可加0.4~0.6份液體，研成糊狀可取得的分散效果。疏水性藥物與水的接觸角>90，不能被水濕潤，必須加一定量的潤濕劑。

2.凝聚法

1)物理凝聚法 用物理的方法降低藥物的溶解度，使其聚集并從分散介質(zhì)中析出，形成混懸劑。如醋酸可的松滴眼劑。

2)化學(xué)凝聚法 用化學(xué)反應(yīng)方法將兩種成分生成難溶性的藥物微粒而制成混懸劑。如硫酸鋇混懸液。

9.7.4混懸劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)

混懸劑除液體制劑的常規(guī)質(zhì)量評(píng)價(jià)外(含量、衛(wèi)生學(xué)等)，還需考查其特殊的物理性質(zhì)。

1.粒度大小的測(cè)定 可用顯微鏡與庫爾特計(jì)數(shù)器檢查。 [醫(yī) 學(xué)教育網(wǎng) 搜集整理]

2.沉降容積比(F) 的測(cè)定是指沉降物的容積與混懸劑的容積之比。F值越大，混懸劑越穩(wěn)定。沉降容積比被《中國藥典》2000年版收載于附錄的制劑通則中。

3.絮凝度(β) 的測(cè)定 β值越大，絮凝效果越好。

3. 重新分散試驗(yàn) 通過轉(zhuǎn)動(dòng)或振搖，容器底部的沉降物分散得越快，說明分散性越好。

4. 流變學(xué)測(cè)定

9.8其他液體藥劑及液體藥劑的包裝與貯存

9.8.1其他液體藥劑(注意區(qū)分概念，了解使用方法和用途)

1.合劑 在臨床上，除滴劑外，所有的內(nèi)服液體制劑都屬于合劑。合劑可以是溶液型、混懸型、乳劑型的液體制劑。單劑量包裝的合劑又稱口服液。

2.洗劑 指專供涂抹敷于皮膚的外用液體制劑。洗劑可分為溶液型、混懸型、乳劑型以及它們的混合型液體制劑。如復(fù)方硫磺洗劑。

3.搽劑 系指專供揉搽皮膚表面的液體制劑。以乙醇和油作分散劑較多。

4.滴耳劑、滴鼻劑、滴牙劑

5.含漱劑 指用于咽喉、口腔清洗的液體制劑。如復(fù)方硼酸鈉溶液。

6.灌腸劑 指經(jīng)肛門灌入直腸使用的液體制劑。按用藥目的不同分為三類：

1)瀉下灌腸劑如生理鹽水、5%軟皂溶液等。 www.med66.com

2)含藥灌腸劑與栓劑的作用特點(diǎn)相同。可發(fā)揮局部的治療作用，如消炎、收斂等。也可通過直腸吸收發(fā)揮全身作用，如興奮、鎮(zhèn)靜、降壓、退熱等。

3)營養(yǎng)灌腸劑如5%葡萄糖溶液。

7.灌洗劑 指清洗陰道、尿道、清洗胃的液體制劑。

8.涂劑 指用紗布或棉花蘸取后涂搽皮膚或喉部粘膜的液體制劑。如復(fù)方碘涂劑。

9.8.2液體制劑的包裝與貯存

1.對(duì)包裝材料的要求化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定;能減少和防止外界因素的影響;堅(jiān)固耐用;體輕、美觀、便于運(yùn)輸、貯存、攜帶、使用。

2.對(duì)標(biāo)簽的要求習(xí)慣上內(nèi)服液體藥劑的標(biāo)簽為白底藍(lán)字或黑字;外用液體藥劑的標(biāo)簽為白底紅字或黃字。

3.貯存條件 密閉貯存于陰涼、干燥處。

第九章液體制劑歷年考題

A型題

1.Span 80(HLB=4.3)60%與Tween 80(HLB=15.0)40%混合，混合物的HLB值與下述

數(shù)值最接近的是哪一個(gè)

A.4.3 C.8.6 B.6.5 D.10.0 E.12.6 (答案C)

提示：HLB值的計(jì)算是為數(shù)不多的可以出計(jì)算題的考點(diǎn)之一。

2.吐溫60能增加尼泊金類防腐劑的溶解度，但不能增加其抑菌力，其原因是

A.兩者之間形成復(fù)合物 B.前者形成膠團(tuán)增溶

c.前者不改變后者的活性 D.前者使后者分解

E.兩者之間起化學(xué)作用 (答案B)

3.理論上乳劑中分散相的體積分?jǐn)?shù)近為

A.35% B.45% C.75%D.65% E.55% (答案c)

4.復(fù)乳WI/O/W2型，當(dāng)W1不等于W2時(shí)是指下述哪一項(xiàng)

A.一組分一級(jí)乳 B.二組分一級(jí)乳 c.二組分二級(jí)乳 D.三組分一級(jí)乳

E.三組分二級(jí)乳 (答案E)

5.關(guān)于表面活性劑的敘述中哪一條是正確的

A.能使溶液表面張力降低的物質(zhì) B.能使溶液表面張力增加的物質(zhì)

C.能使溶液表面張力不改變的物質(zhì) D.能使溶液表面張力急劇下降的物質(zhì)

E.能使溶液表面張力急劇上升的物質(zhì) (答案D)

6.聚氧乙烯脫水山梨醇單油酸酯的商品名稱是

A.吐溫20 B.吐溫40 C.吐溫80 D.司盤60 E.司盤85 (答案C)

7.下列物質(zhì)中，對(duì)霉菌和酵母菌具有較好抑制力的是

A.對(duì)羥基苯甲酸乙酯 B.苯甲酸鈉 C.苯扎溴銨 D.山梨酸

E.桂皮油(答案D)

8.根據(jù)Stokes定律，混懸微粒沉降速度與下列哪一個(gè)因素成正比

A.混懸微粒的半徑 B.混懸微粒的粒度

c.混懸微粒的半徑平方 D.混懸微粒的粉碎度

E.混懸微粒的直徑(答案C)

提示：對(duì) Stokes定律要掌握公式的形式和各字母代表意義

9.下列哪種物質(zhì)不能作混懸劑的助懸劑作用

A.西黃蓍膠 B.海藻酸鈉

C.硬酯酸鈉 D.羧甲基纖維素鈉

E.硅皂土 (答案C)

lO.處方：碘50g，碘化鉀100g，蒸餾水適量，制成復(fù)方碘溶液1000ml.碘化鉀的作用是

A.助溶作用 B.脫色作用

C.抗氧作用 D.增溶作用

E.補(bǔ)鉀作用 (答案A)

11.最適于作疏水性藥物潤濕劑HLB值是

A.HLB值在5-20之間 B.HLB值在7-11之間

c.HLB值在8-16之間 D.HLB值在7-13之間

E.HLB值在3-8之間 (答案B)

12.有關(guān)表面活性劑的正確表述是

A.表面活性劑的濃度要在臨界膠團(tuán)濃度(cMC)以下，才有增溶作用

B.表面活性劑用作乳化劑時(shí)，其濃度必須達(dá)到臨界膠團(tuán)濃度

C.非離子表面活性的HLB值越小，親水性越大

D.表面活性劑均有很大毒性

E.陽離子表面活性劑具有很強(qiáng)殺菌作用，故常用作殺菌和防腐劑 (答案E)

13.下列質(zhì)量評(píng)價(jià)方法中，哪一種方法不能用于對(duì)混懸劑的評(píng)價(jià)

A.再分散試驗(yàn) B.微粒大小的測(cè)定

C.沉降容積比的測(cè)定 D.絮凝度的測(cè)定

E.濁度的測(cè)度 (答案E)

14.不宜制成混懸劑的藥物是

A.毒藥或劑量小的藥物 B.難溶性藥物

c.需產(chǎn)生長效作用的藥物 D.為提高在水溶液中穩(wěn)定性的藥物

E.味道不適、難于吞服的口服藥物 (答案A)

15有關(guān)HLB值的錯(cuò)誤表述是

A.表面活性劑分子中親水和親油基團(tuán)對(duì)油或水的綜合親和力稱為親水親油平衡值

B.HLB值在8-18的表面活性劑，適合用作O/W型乳化劑

C.親水性表面活性劑有較低的HI.，B值，親油性表面活性劑有較高的HLB值

D.非離子表面活性劑的HLB值有加合性

E.根據(jù)經(jīng)驗(yàn)，一般將表面活性劑的HLB值限定在0-20之間 (答案C)

16.關(guān)于高分子溶液的錯(cuò)誤表述是

A.高分子水溶液可帶正電荷，也可帶負(fù)電荷

B.高分子溶液是粘稠性流動(dòng)液體，粘稠性大小用粘度表示

c.高分子溶液加入大量電解質(zhì)可使高分子化合物凝結(jié)而沉淀

D.高分子溶液形成凝膠與溫度無關(guān)

E.高分子溶液加人脫水劑，可因脫水而析出沉淀 (答案D)

17.能用于液體藥劑防腐劑的是

A.甘露醇B.聚乙二醇C.山梨酸D.阿拉伯膠 E.甲基纖維素 (答案c)

18.單糖漿的含糖濃度以g/ml表示應(yīng)為多少

A.70% B.75% C.80%D.85% E.90% (答案D)

提示：還要知道單糖漿的含糖濃度以g/g表示應(yīng)為64.7%

液體制劑歷年考題

B型題

[1-5] (答案AEDCB)

A.司盤20 B.十二烷基苯磺酸鈉 C.苯扎溴銨 D.卵磷脂E.吐溫80

1.脫水山梨醇月桂酸酯

2.聚氧乙烯脫水山梨醇單油酸酯

3.兩性離子型表面活性劑

4.陽離子型表面性劑

5.陰離子型表面活性劑

[6-10] (答案BECAD)

A.Zeta電位降低 B.分散相與連續(xù)相存在密度差

C.微生物及光、熱、空氣等作用 D.乳化劑失去乳化作用 E.乳化劑類型改變

6.分層 [醫(yī) 學(xué)教育網(wǎng) 搜集整理]

8.酸敗

10.破裂

7.轉(zhuǎn)相

9.絮凝

提示：乳劑的穩(wěn)定性是本章一個(gè)?？伎键c(diǎn)，本試題基本函蓋乳劑所有不穩(wěn)定因素

X型題

1.具有乳化作用的輔料

A.豆磷脂 B.西黃蓍膠 c.乙基纖維素 D.羧甲基淀粉鈉

E.脫水山梨醇脂肪酸酯 (答案ABE)

2.具有防腐作用的附加劑有

A.尼泊金 B.乙醇 C.甘露醇D.聚乙二醇 E.苯甲酸 (答案ABE)

3.疏水膠體的性質(zhì)是

A.存在強(qiáng)烈的布朗運(yùn)動(dòng)B.具有雙分子層 www.med66.com

c.具有聚沉現(xiàn)象D.可以形成凝膠

E.具有Tyndall現(xiàn)象 (答案ACE)

4.關(guān)于芳香水劑正確的表述是

A.芳香水劑系指揮發(fā)性藥物的飽和或近飽和水溶液

B.濃芳香水劑系指用乙醇和水混合溶劑制成的含大量揮發(fā)油的溶液

C.芳香水劑應(yīng)澄明

D.含揮發(fā)性成分的藥材多用蒸餾法制備

E.由于含揮發(fā)性成分，宜大量配制和久貯 (答案ABCD)